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Aines, Coxibs, y Aines liberadores de ON y SH2

¿Qué hay más allá del horizonte?



(Traducido por el Departamento Científico de OFIPRA, Avenida Jujuy 633, Bs. As.)

Investigadores :
Fiorucci S, Santucci L, Distrutti E.

Department of Clinical and Experimental Medicine, University of Perugia, Perugia, Italy. [email protected]

Los AINES (antiinflamatorios no esteroides) se prescriben ampliamente para el Tratamiento del dolor y de la inflamación a pesar de sus relación con complicaciones GI (gastrointestinales) incluyendo sangrado y perforación (úlceras).


El principal mecanismo de acción de la aspirina y de los AINES es la inhibición de las COX (1y2).

Los AINES inhiben la COX 1 Y LA COX 2.

Los prostanoides que derivan de la COX 1 representan el mecanismo subyacente en el desarrollo de las úlceras gástricas y duodenales. Dichos prostanoides son inhibidos por los AINES.

Las Coxibs que son inhibidores selectivas de las COX 2 muestran una actividad destacada de protección en el tracto gastrointestinal, pero aumentan el riesgo de ataques cardíacos y cerebrovasculares. Acicateados por estos resultados, dos Coxibs (rofecoxib y valdecoxib) fueron retirados del Mercado.

Asociado a lo mencionado, dos mediadores gaseosos, el óxido nítrico ON y el sulfuro de hidrógeno SH2 ejercen una acción protectora sobre la mucosa gástrica. Los efectos inhibitorios del ON sobre la adherencia leucocitaria han sido comprobados. Los AINES, que ya son conocidos por ser inhibidores de las COX 2, también lo son por su condición de drogas donantes de ON.

A pesar de su perfil no selectivo contra las isoenzimas de las COX, ahora se sabe que las NOX (naprocyclo oxigenasas) también son inhibidas por las drogas donantes de ON, que son AINES que a su vez tienen la propiedad de reducir la presión arterial sistémica y muestran una mayor seguridad cardiovascular que las coxibs y causan menos daño gastrointestinal incluso que su pariente químico, el naproxeno.

Las drogas AINES que liberan sulfuro de H2 (SH2) han sido recientemente desarrolladas y gracias a que liberan a este mediador gaseoso tienen la habilidad de causar vasodilatación y prevenir la adherencia leucocitaria. Estudios preclínicos demostraron que los AINES que liberan SH2 producen menos lesiones gástricas que las demás drogas emparentadas con ellas. Ambos tipos de AINES, las que liberan ON y las que liberan SH2 para inhibir a las COX, son ejemplos de nuevas drogas antiinflamatorias creadas sobre la base del aprovechamiento de sus beneficiosos efectos como mediadores gaseosos endógenos y por sus efectos protectores sobre los sistemas gastrointestinal y cardiovascular.

Comentario de OFIPRA :

Dentro de las articulaciones con Artrosis se producen sustancias llamadas Cox 1 y Cox 2 que provocan inflamación y dolor. Cuando quienes sufren de Artrosis toman antiinflamatorios llamados AINES o COXIBS, que neutralizan a la Cox 1 y a la Cox 2, si bien cada una de ellas desinflaman y liberan al paciente del dolor, no se pueden evitar los graves daños que ellas causan al aparato digestivo y al cardiovascular.

El conocido desarrollo tecnológico alcanzado por OFIPRA pudo resolver el problema, con el método mas sencillo y eficaz de la actualidad, y esto es llevar dichos remedios con toda su potencia de acción, directamente al centro mismo de las zonas con artrosis evitando totalmente los daños digestivos y cardíacos, conservando, mejorando y aumentando todos los beneficios de los nuevos medicamentos. El método se llama NUEVO TRATAMIENTO LOCAL y es efectuado por las propias manos del médico especialista.


Otros estudios :


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